什麼是藥物的安全範圍?
強心苷類藥物的臨床應用特點是什麼?比如說安全範圍小,需進行什麼檢
配基是強心苷的藥理活性部分,配基本身對心肌的作用微弱而短促,但與糖結合後其作用的強度和持久性均增加。糖的部分影響強心苷的藥物動力學性質(吸收、半衰期、代謝等)。在中國,已從30餘種植物中提出可供臨床應用的強心苷類。3000年前,古埃及人已知多種含強心苷的藥用植物。18世紀末,英格蘭醫師、植物學家W.威瑟靈著書論述洋地黃後,洋地黃製劑得到廣泛應用。這些藥物包括洋地黃葉末、洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C、去乙酰毛花苷C等,均取自玄蔘科植物紫花洋地黃及狹葉洋地黃。其他強心苷如毒毛旋花子苷 □取自夾竹桃科植物綠毒毛旋花;黃夾苷取自夾竹桃科植物黃花夾竹桃;羊角拗苷取自夾竹桃科植物羊角拗;鈴蘭毒苷取自百合科植物鈴蘭(君影草)。福壽草、羅布麻、萬年青及夾竹桃等亦含強心苷。蟾蜍皮膚腺體中也提取一種強心苷,但其內酯環為六角形。強心苷類在避光處及pH低的條件下容易保存,失效期達1~5年。臨床上常用的強心苷是洋地黃類及毒毛旋花子苷□等。強心苷仍不失為治療心力衰竭的重要藥物之一。但這些製劑的安全範圍很小,治療量與中毒量相差不大,用量掌握不當即易引起中毒乃至死亡。現在人們正研究改變其結構以加大治療寬度的工作。 強心苷的用藥方法為口服或靜脈注射。按其作用的快慢分為兩類:①慢作用類。作用開始慢,在體內代謝及排洩亦慢,作用時間長。本類均為口服藥,包括洋地黃葉末、洋地黃毒苷等。②快作用類。作用開始快,在體內代謝及排洩亦快,作用時間短。適用於急性心力衰竭及慢性心力衰竭急性加重時。靜脈注射或口服。本類藥包括地高辛、毛花苷 C、毒毛旋花子苷、羊角拗苷、鈴蘭毒苷、福壽草等(見表洋地黃類製劑的藥代動力學)。
評價一個藥物的安全性和有效性有哪些指標做依據
安全指標:1、半數有效量:能引起50%的實驗動物出現陽性反應時的藥物劑量。2、半數致死量:表示在規定時間內,通過指定感染途徑,使一定體重或年齡的某種動物半數死亡所需最小細菌數或毒素量3、治療指數:為藥物的安全性指標。通常將半數中毒量(TD50)/半數有效量(ED50)或半數致死量(LD50)/半數有效量(ED50)稱為治療指數。但治療指數並不能完全反映藥物的安全性。4、藥物不良反應:是患者在使用某種藥物治療疾病的時候產生的與治療無關的作用,而這種作用一般都對患者的治療不利5、安全範圍:是人群"暴露量"的估計值與安全限值差異大小的指標,表示為MOE=人群暴露量/安全限值。安全限值可以是RfD等。MOS大,發生有害作用危險性大。6、藥品的三致:是指藥品的致癌、緻畸、致突變作用。
藥物有效性指標:1、消除半衰期:血漿藥物濃度下降一半所需憨的時間。其長短可反應體內藥物消除速度。2、生物半衰期:藥物效應下降一半所需要的時間。
闡述藥物的安全範圍對應用藥物的意義
安全範圍表明藥物的安全性大小。一般以藥物產生療效的最小有效量至最小中毒量這一段距離表示,這段距離越寬、藥物的安全範圍就大,反之就小。以藥物的治療指數表示藥物的安全性更準確些。治療指數是引起半數動物死亡的劑量(LD50)與產生50%有效反映量(ED50)之比值。治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物安全,以LD50/ED50表示。