奧卡西平片是什麼藥?

General 更新 2024-11-22

奧卡西平片的藥代動力學

吸收 奧卡西平在服用後,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。 健康男性志願者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg後,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分佈 MHD表面分佈容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療範圍內,這種結合不依賴於血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中,奧卡西平原形僅佔血清中總放射活性的2%,MHD佔70%,其它次要的代謝產物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內達到穩態血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400 mg之間時,其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關係。代謝肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發揮藥理作用的活性物質,MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分(約佔劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。 消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小於1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%, MHD原形為27%; 無活性的DHD約佔3%,奧卡西平的其它結合物約佔13%。奧卡西平迅速地從血清中消除,半衰期為1.3-2.3個小時。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。劑量效應關係1天2次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內達到穩態血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg,在穩態條件下,MHD的藥代動力學呈線性關係。特殊情況下的藥代動力學老年人每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志願者(60-82歲)中的達峰濃度和AUC值較年輕志願者(18-32歲)高30-60%。通過比較年輕和老年志願者肌酐清除率表明,這種藥代動力學的差異是由於與年齡相關的肌酐清除率下降造成的。不需要進行特殊的劑量調整,因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。(參見【用法用量】)兒童給予單劑量5 mg/kg或15mg/kg的奧卡西平,MHD的 AUC值(已根據劑量進行校正)在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言,對腎功能正常的兒童,其MHD的腎臟清除率(根據體重)比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(兒童5-9小時,成人10小時)。妊娠由於妊娠期間的生理變化,MHD 血漿濃度可能逐漸下降(參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。性別在兒童、成年人或老年人中,均沒有觀察到有性別差異。肝功能損害的病人在健康志願者和有肝功能損害的病人中進行了單次口服900 mg奧卡西平的藥代動力學研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動力學沒有影響。對有嚴重肝衰竭的病人,沒有進行使用有關本品的研究。有腎損害的病人肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關係。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長19小時,相應的AUC值增加了一倍。

比奧卡西平片貴的癲癇藥是什麼藥

您好,長期的藥物治療必定會產生一定的毒副作用,在有些癲癇病的治療中完全依靠藥物治療,給患者的身體造成不小的影響。即使部分藥物是能很好的控制癲癇發作,如果患者長期服用,會產生一定的依賴性與耐藥性,甚至會導致患者肝腎功能異常,很多藥物治療患者在不同程度上肝臟有損傷。

對青少年的危害

由於兒童的身體和智力都處於發育階段,但是抗癲癇病藥物都是通過降低大腦細胞興奮性來控制癲癇病的發作,因此如果長期用藥容易導致腦細胞缺氧、記憶力變差、性格改變、反映變慢等,對青少年產生很大的危害。

對癲癇患者自身的影響

藥物治療癲癇病通常都需要很長的時間,甚至有些患者需要終生服藥,因此很多癲癇患者一生都無法擺脫藥物和藥物副作用帶來的陰影,出現癲癇無法治癒的想法,從而不配合治療,給癲癇病的治療增加一定的困難。

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奧卡西平片的用法用量

用法本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中,本品 可從臨床有效劑量開始用藥,一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量;當使用曲萊[sup]®[/sup] 代替其他抗癲癇藥治療時,在曲萊[sup]®[/sup]治療開始後,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用,由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利於病人服藥。用量對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。成人單藥治療用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400 mg之間,絕大多數病人對每日900 mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。聯合治療用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400mg之間。聯合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經系統的不良反應,大多數病人不能耐受每日2400 mg的劑量。 對每日服用劑量超過2400 mg沒有進行過系統研究。對劑量高達4200mg/日的應用經驗非常有限。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯合用藥過程中,起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日),分為兩次給藥。聯合治療中,平均大約30 mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10 mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來自於臨床試驗中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時用藥可以比推薦劑量小。 5歲以下的兒童目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。老年人建議對有腎功能損害的老年人,調整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發生低鈉血癥的病人,參見[注意事項]。肝功能損害的病人對於有輕到中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗,見[藥代動力學]。腎功能損害的病人有腎功能損害的病人(肌酐清除率[30ml/分),本品起始劑量應該是常規劑量的一半(300 mg/日),並且增加劑量時間間隔不得少於一週,直到獲得滿意的臨床療效。(見[藥代動力學])。有腎功能損害的病人在增加劑量時,必須進行仔細的監測。具體用法用量請遵醫囑。

卡馬西平片和奧卡西平片有什麼不同

你好,這兩種藥物都對治療癲癇有一定的療效,關鍵是個體對藥物的敏感度不一樣。一般情況下是卡馬西平,建議你最好就醫用藥,聽從主治醫生安排,不要盲目用藥,定期複查肝功,祝你早日健康!

奧卡西平片的藥物過量

有關於過量服用奧卡西平的個案報道,最大攝入劑量為24000mg。給予對症治療後,病人全部恢復。症狀和體徵藥物過量導致如下症狀和體徵:嗜睡,頭暈,噁心,嘔吐,運動過度,低鈉血癥,共濟失調和眼球震顫。治療沒有特殊的解毒劑。 應給予適當的對症和支持性治療,可以考慮洗胃來清除藥物和/或服用活性炭使本品失去活性。建議監測生命體徵,特別應該注意有無出現心臟傳導障礙、電解質紊亂和呼吸困難。

奧卡西平片的副作用會很重嗎

奧卡西平片的副作用比起一般的癲癇病治療用藥要小得多,但還是存在的,我們就一起來認識一下奧卡西平片副作用有哪些。

奧卡西平片副作用一般有:

心血管系統:非常罕見-心律失常(例如,房室傳導阻滯)。胃腸道:很常見-噁心(14.1%),嘔吐(11.1%);常見-便祕,腹瀉,腹痛。血液系統:不常見-白細胞減少症;非常罕見-血小板減少症。

肝臟:不常見-轉氨酶或/和鹼性磷酸酶水平升高;非常罕見-肝炎。代謝和營養障礙:常見-特殊臨床情況下的低鈉血癥,特別易發生於老年人;非常罕見-伴有下列情況的症狀性低鈉血癥:癇性發作,定向力障礙,認知力下降。

腦病(其它不良反應見中樞神經系統),視覺障礙(例如,視力模糊),嘔吐,噁心。在特殊臨床情況下,在使用本品治療過程中,會發生抗利尿激素不適當分泌綜合徵(SIADH)。

奧卡西平片可以治療什麼病

奧卡西平片主要是適用於單獨治療或輔助治療成年患者的癲癇原發性全面強直-陣孿發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。奧卡西平對使用卡馬西平治療無效的患者療效顯著;治療難治性癲癇療效顯著;有效治療頑固性三叉神經痛。 馬上訂購 癲癇是一種常見的神經系統疾病,全世界估計約有5000萬人患病。雖然未能控制的癲癇發作可能導致猝死、發作相關的損傷、嚴重的社會心理異常等,但接近80%的患者通過服藥可以完全控制發作,恢復正常的生活質量。癲癇是大腦神經元突發性異常放電,導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。在整體癲癇患者人群中,兒童期癲癇發病比率最高,且越接近嬰幼兒期發病率越高。 奧卡西平片通過改變神經元興奮性基本介質的活性,即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現,奧卡西平片和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重複放電,這種效應可能有助於阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。

曲萊奧卡西平片的藥品信息

通用名稱:奧卡西平片  生產廠家:瑞士諾華製藥有限公司   主要成分:曲萊的主要成分為奧卡西平。   性狀:本品為黃色橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色至類白色。藥片上有刻痕,每片可以分成2等份,以利於病人服藥。   化學名稱:10,11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮雜?-5-羧胺,分子式 :C15H12N2O2,分子量 :252.3。   適應症:用於治療原發性全面性強直陣攣發作和部分性發作。伴有或不伴有繼發性全面發作。  規 格:150毫克/片,50片/盒;300毫克/片,50片/盒。單 位:盒貯藏:30℃以下密閉保存。   包裝:每盒50片裝。   有效期:3年。   批准文號:150mg(註冊證號H20080092),300mg(註冊證號H20080093)。

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