【通用名稱】注射用鹽酸雷尼替丁
【英文名稱】
【成份】鹽酸雷尼替丁。化學名稱:N′-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。
【性狀】本品為微黃色或淡黃色的塊狀物或粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】藥理作用,本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環,對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5~12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
【藥代動力學】本品一次給藥後作用時間可持續12小時。在體內分佈廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,血漿濃度升高,T1/2延長。本品可透過胎盤,乳汁中濃度高於血漿濃度。
【適應症】抑酸藥。主要用於:①消化性潰瘍出血、瀰漫性胃黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術後預防再出血等;②應激狀態時併發的急性胃黏膜損害和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷;亦常用於預防重症疾病(如腦出血、嚴重創傷等)應激狀態下應激性潰瘍大出血的發生;③全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。
【用法和用量】成人:上消化道出血:每次50mg,稀釋後緩慢靜滴(1~2小時),或緩慢靜脈推注(超過10分鐘),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小時給藥1次;術前給藥:全身麻醉或大手術前60~90分鐘緩慢靜注50~100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀釋後緩慢靜脈滴注1~2小時。小兒:靜注:每次1~2mg/kg,每8~12小時一次;靜滴:每次2~4mg/kg,24小時連續滴注。
【不良反應】
【禁忌】有本品及成分過敏者禁用。
【注意事項】(1)本品可掩蓋胃癌症狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍。(2)嚴重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測;肝功能不全者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。(3)血清肌酐及轉氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療後期可恢復到原來水平。(4)長期使用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。(5)男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。(6)出血停止後可改用口服制劑維持治療。(7)偶有報道本品會加重急性卟啉症患者的病情,患過該症者應避免使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤,並從母乳中排出,鑑於目前尚無有妊娠婦女的充分和嚴格控制的研究,故孕婦及哺乳婦女慎用,只有確實必要時才可用本品。
【兒童用藥】8歲以下兒童禁用。嬰兒僅限於必要的病例才用。
【老年患者用藥】 臨床研究中並不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應與年輕組有何不同。然而,在國外進行的對照性研究中,對4197例65歲以上病人(其中75歲以上899人)所作的群體分析表明,有關本品的安全性與有效性方面與年輕組並未發現有何不同,但這不排除部分老年人對其敏感性更高。 本品主要由腎臟排洩,其毒性反應對腎功能損害較大。由於老年病人通常腎功能都有所減退,應謹慎選擇劑時量,最好同時對腎功能進行監測。
【藥物相互作用】 (1)本品能減少肝血流量,當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時,如華法林、利多卡因、環孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等,可增加上述藥物的血濃度,延長其作用時間和強度,有可能增加某些藥物的毒性,值得注意。(2)與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁安全。(3)雖有報道與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間,然而人體藥動學研究表明,即時雷尼替丁的劑量達到每日400mg,也無相互作用發生,雷尼替丁對法華林的清除率與凝血酶原時間均無影響。雷尼替丁的給藥劑量超過每日400mg時是否會與華法林發生藥物相互作用則沒有作過研究。(4)與普魯卡因合用,可使普魯卡因胺的消除率降低。(5)雷尼替丁減少胃酸分泌可能導致三唑侖的生物利用度增加,二者之間這種相互作用的臨床意義不明。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密閉儲存。
【是否處方】{處方}