【通用名稱】注射用美羅培南
【英文名稱】
【成份】本品主要成份為:美羅培南
【性狀】
【作用類別】
【藥理毒理】美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,從而抑制細菌細胞壁的合成,起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感,尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08~0.15mg/L;90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)為0.06~1mg/L;淋球菌對美羅培南也高度敏感,其活性強於亞胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感;糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感;美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌;厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。
【藥代動力學】健康成人靜脈滴注本品後,其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動,30分鐘內靜注0.5g,血藥峰濃度約為21~30mg/L。藥物吸收後在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內滲出液中分佈良好,且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排洩,健康成人無論給藥劑量大小,經30分鐘靜滴後,8小時以內的尿中排洩率均為60%~65%,其半衰期(t1/2)約為1小時,連續給藥與單次給藥時幾乎相同,藥物無蓄積作用。腎功能降低時,尿中排洩速度下降,血中半衰期(t1/2)延長。
【適應症】美羅培南臨床上主要適用於敏感菌引起的下列感染:1.呼吸系統感染,如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內感染,如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統感染,如腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節及面板、軟組織感染,如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節炎、外傷創口感染、燒傷創面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染,如腦膜炎、敗血症等。
【用法和用量】靜脈給藥:1.成人,常規劑量:每8小時給藥500~1000mg。(1)腦膜炎:每8小時給藥2000mg。(2)有發熱特徵的中性粒細胞減少症的癌症患者:每8小時給藥1000mg。(3)合併腹內感染和敏感菌引起的腹膜炎;每8小時給藥1000mg。(4)面板和軟組織感染:每8小時給藥500mg。(5)尿路感染:一次500mg,一日2次。2.腎功能不全時劑量:肌酐清除率為26~50ml/min時者,每12小時給藥1000mg;肌酐清除率為10~25ml/min者,每12小時給藥500mg;肌酐清除率小於10ml/
【不良反應】1.過敏反應:主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應;偶見過敏性休克。2.消化系統:主要有腹瀉、噁心、嘔吐、便祕等胃腸道症狀。3.肝臟:偶見肝功異常、膽汁鬱積型黃疸等。4.腎臟:偶見排尿困難和急性腎衰。5.中樞神經系統:偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經過敏、感覺異常、幻覺、抑鬱、痙攣、意識障礙等中樞神經系統症狀。國外有報道,用藥後偶可誘發癲癇發作。6.血液系統:偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血症狀。7.注射給藥時可致區域性疼痛、紅腫、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.慎用:(1)對β-內醯胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質患者慎用。(4)癲癇、潛在神經疾患患者慎用。2.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶升高。3.長期用藥時應注意監測肝、腎功能和血象。4.由於本品有廣譜抗菌活性,因此在尚未確定致病菌前,本品可單獨使用。5.本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。6.溶液的配製:以適宜溶液稀釋後在15~30分鐘內靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋後在3~5分鐘內靜脈注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 老年人因半衰期延長,應減少劑量。
【藥物相互作用】 1.丙磺舒和本品聯合用藥可降低本品的血漿清除率,同時延長本品的半衰期。2.本品與傷寒活疫苗同用,可能會干擾傷寒活疫苗的免疫反應。3.有報道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【是否處方】{處方}