【通用名稱】注射用硫噴妥鈉
【英文名稱】Thiopental Sodium for Injection
【成份】本品主要成份為:硫噴妥鈉,另加無水碳酸鈉
【性狀】本品為滅菌的淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品脂溶性高,靜脈注射後迅速通過血-腦屏障,對中樞系統產生抑制作用,依所用劑量大小,出現鎮靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量,在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經、興奮迷走神經的作用,如有嚴重剌激時可引起喉痙攣及氣管痙攣;對迴圈和呼吸系統的抑制,與給藥劑量及注入速度相關,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞,可使血壓明顯下降,呼吸微弱或停止;對肝、腎功能無明顯影響,大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制;術中低血壓可使尿量減少,藥物排洩時間延長;可降低眼壓,但不影響糖代謝;可通過胎盤影響胎兒,使出生後的新生兒四肢無力,反應遲鈍。
【藥代動力學】本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射後1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨後約80%逐漸轉移到肌肉組織,注藥30分鐘後達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而甦醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經2.5小時蓄於脂肪組織的藥物濃度達高峰,爾後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放,使病人又出現延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內經微粒體酶代謝為氧化物,經腎和腸道約需6~7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出,血漿蛋白結合率為72%~86%。
【適應症】靜脈全麻藥。用於全麻誘導,複合全麻及小兒基礎麻醉。
【用法和用量】臨用前,用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液後應用。常用量靜脈注射成人一次按體重4~8mg/kg。老年人應減量至2~2.5mg/kg;肌內注射小兒一次按體重5~10mg/kg。極量靜脈注射一次全麻總用量1g。
【不良反應】(1)本品易致呼吸抑制,靜注時速度宜緩慢。(2)可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。(3)麻醉後胃賁門括約肌鬆弛,易致誤吸和返流。(4)劑量過大或注射速度過快,易導致嚴重低血壓和呼吸抑制;較大劑量可出現長時間延遲性睡眠。(5)少數病例會出現異常反應,如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、面板及面部紅暈、口脣或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發抖或區域性肌肉震顫、呼吸不規則或困難、甚至出現心律失常,應立即作有效的對症治療。(6)甦醒中常出現寒戰發抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及噁心嘔吐時,應引起重視,須加強監護防出意外。
【禁忌】休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
【注意事項】(1)本品水溶液不穩定,應臨用前配製,如發現沉澱、渾濁或變色即不能應用。(2)本品呈強鹼性,2.5%溶液pH在10以上,靜脈注射可引起組織壞死;誤入動脈可出現血管痙攣、血栓形成,重者肢端壞死;肌內注射易致深層肌肉無菌性壞死,無特殊情況不要應用。(3)用於血容量不足或腦外傷患者,易出現低血壓和呼吸抑制危象,甚致心搏驟停。(4)用藥時注意監測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和迴圈功能等。(5)粘液水腫、阿狄森氏病、重症肌無力患者等也應慎用。(6)嚴重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障,孕婦用量大,可能導致胎兒窒息。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 老人用量偏大,清醒遲延持久,在似醒非醒的過程中,可因窒息而暴死。故老年人用量應酌減。
【藥物相互作用】 (1)與巴比妥藥物間存在交叉過敏。(2)本品與酸性藥物配伍即出現沉澱。(3)因有明顯抑制呼吸作用,與嗎啡等中樞神經抑制藥合用作用加強,應適當減量。(4)與降壓藥並用,包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經末梢藥如利血平等、交感神經節阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應適當減少本品用量並減慢注射速度,以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。(5)與大量的氯胺酮同時並用,常出現呼吸慢而淺,兩藥均應減量。(6)與靜脈注射硫酸鎂並用,中樞抑制加深。(7)與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪並用時在血壓下降的過程中,中樞神經可先出現興奮,而後進入抑制。與下列藥物配伍禁忌:阿米卡星,青黴素G,甲氧西林,頭孢匹林,克林黴素,氯黴素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黃鹼,胰島素,轉化糖,果糖,間羥胺,去甲腎上腺素,纖溶酶,噴他佐辛,普魯卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氫鈉,磺胺異惡唑,琥珀醯膽鹼,紅黴素葡庚糖酸鹽,紅黴素乳糖醛酸鹽,四環素。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密閉儲存。
【是否處方】{處方}