【通用名稱】枸櫞酸芬太尼注射液
【英文名稱】Fentanyl Citrate Injection
【成份】本品主要成份為:枸櫞酸芬太尼
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為人工合成的強效麻醉性鎮痛藥。鎮痛作用機制與嗎啡相似,為阿片受體激動劑,作用強度為嗎啡的60~80倍。與嗎啡和哌替啶相比,本品作用迅速,維持時間短,不釋放組胺、對心血管功能影響小,能抑制氣管插管時的應激反應。本品對呼吸的抑制作用弱於嗎啡,但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮痛作用。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;靜脈11.2。
【藥代動力學】口服經胃腸道吸收,但臨床一般採用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效,4分鐘達高峰,維持30~60分鐘。肌內注射時約7~8分鐘發生鎮痛作用,可維持1~2小時。肌內注射生物利用度67%,蛋白結合率80%,消除T1/2約3.7小時。本品主要在肝臟代謝,代謝產物與約10%的原形藥由腎臟排出。
【適應症】本品為強效鎮痛藥,適用於麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛,是目前複合全麻中常用的藥物。1.用於麻醉前給藥及誘導麻醉,並作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用於各種手術。與氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液,麻醉前給藥,能使病人安靜,對外界環境漠不關心,但仍能合作。2.用於手術前、後及術中等各種劇烈疼痛。
【用法和用量】1.成人靜脈注射;全麻時初量①小手術按體重0.001~0.002mg/kg(以芬太尼計,下同);②大手術按體重0.002~0.004mg/kg;③體外迴圈心臟手術時按體重0.02~0.03mg/kg計算全量,維持量可每隔30~60分鐘給予初量的一半或連續靜滴,一般每小時按體重0.001~0.002mg/kg;④全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.001~0.002mg/kg;⑤局麻鎮痛不全.作為輔助用藥按體重0.0015~0.002mg/kg。2.成人麻醉前用藥或手術後鎮痛:按體重肌內或靜脈注射0.0007~0
【不良反應】1.一般不良反應為眩暈、視物模糊、噁心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。2.嚴重副反應為呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩,如不及時治療,可發生呼吸停止、迴圈抑制及心臟停搏等。3.本品有成癮性,但較哌替啶輕。
【禁忌】支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重症肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用。
【注意事項】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均應加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2.本品務必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可給藥,而且應先試用小劑量(1/4常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的併發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥,終致迴圈虛脫而死亡。3.心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。4.本品藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管支氣管,也不得塗敷於面板和黏膜。5.硬膜外注入本品鎮痛時,一般4~10分鐘起效,20分鐘腦脊液的藥濃度達到峰值,同時可有全身瘙癢,作用時效3.3~6.7小時,而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能,處理應及時。6.本品決非靜脈全麻藥.雖然大量快速靜脈注射能使神智消失,但病人的應激反應依然存在,常伴有術中知曉。7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕期用藥的安全性尚難肯定,慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 年老、體弱的病人首次劑量應適當減量,由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。
【藥物相互作用】 1.本品與哌替啶因化學結構有相似之處,兩藥可有交叉敏感。2.本品與中樞抑制藥,如催眠鎮靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮痛藥以及全麻藥等有協同作用,合用時應慎重並適當調整劑量。3.本品與80%氧化亞氮合用,可誘發心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少,左室功能欠佳者尤其明顯。4.肌鬆藥的用量可因本品的使用而相應減少,肌鬆藥能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暫停,持續的時間又長,應識別這是中樞性的(系本品使用所致),還是外周性的(由於肌鬆藥作用於神經肌接頭處N2受體)。5.中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑,有加強本品的作用,如聯合應用,本品的劑量應減少1/4~1/3。
【藥物過量】 大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直,胸順應性降低影響通氣功能。偶可出現心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等,最後可致呼吸停止、迴圈抑制或心停搏。中毒解救:出現肌肉強直者,可用肌鬆藥或嗎啡拮抗劑(如納洛酮、丙烯嗎啡等)對抗。呼吸抑制時立即採用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥,靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg、成人0.4mg。心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產生的低血壓,可用輸液、擴容等措施處理,無效時可採用升壓藥,當禁用腎上腺素。
【規格】
【貯藏】遮光,密閉儲存。
【是否處方】{處方}