【通用名稱】注射用葛根素
【英文名稱】
【成份】葛根素。化學名稱：8-β-D葡萄吡喃糖-4′﹒7-二羥基異黃酮。
【性狀】本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品第從豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一種黃酮苷，為向管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微迴圈和抗血小板聚集的作用。根據文獻報道，動物試驗表明：(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；(2)葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠動脈擴張，於靜脈流向30mg/kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。小鼠靜脈、腹腔注射本品的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明，本品無蓄積毒性，對心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，本品無任何致突活性。緻畸試驗表明，本品對雌性大鼠胚胎及雄性及雄性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無緻畸作用。
【藥代動力學】動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分佈半衰期(t1/2α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志願者的分佈半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)，平均滯留時間(MRT)分別為10.3min，74.0min，1.28hr，穩態表觀頒佈容積(Vss)為0.298L/kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的頒佈以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之，並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。
【適應症】注射用葛根素適用於冠心病、各型心絞痛、心肌梗塞，視網膜動、靜脈阻塞，突發性耳聾的治療。
【用法和用量】使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解，稀釋，靜脈滴注。用於心臟血管疾病時，常用量為400－600mg/次，每日一次，10－15天為一療程；用於視網膜動、靜脈阻塞和突發性耳聾時，常用量為200－400mg/次，每日一次，10－20天為一療程，可連續使用2－3個療程。
【不良反應】1、個別病人用藥開始時有暫時性腹脹、噁心等消化道反應，繼續用藥自行消失。2、極少數病人可出現皮疹及發熱。
【禁忌】1.嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其他嚴重器質性疾病患者禁用。2.對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.有出血傾向者慎用。2.容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。3.本品使用前請仔細檢查，如有溶液混濁、封口鬆動、瓶身裂紋者，請勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由於葛根素在組織分佈廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
【兒童用藥】葛根素雖然具有體內吸收快、分佈快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。
【老年患者用藥】 對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。
【藥物相互作用】 本藥為含有酚羥基的化合物，遇鹼，溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。
【藥物過量】 無相關資料
【規格】
【貯藏】遮光、密閉儲存。
【是否處方】{處方}