常用他汀類藥物

　　他汀類藥物因能安全有效地降低膽固醇、穩定逆轉斑塊，目前已成為抗動脈粥樣硬化，降低心血管疾病風險的基石，但有很多人都不知道有哪些。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　臨床常用的他汀類藥物有洛伐他汀***美降之***、辛伐他汀***舒降之***，普伐他汀***普拉固***、氟伐他汀***來適可***、阿託伐他汀***立普妥***、瑞舒代他汀***可定***以及匹伐他汀***力清之***。

　　他汀類藥物有相同的功能團—羥基戊二酸，都具有相同的共性，如均可競爭性抑制膽固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每個他汀類藥又具有獨特的異質性***個性***:如藥效學的強度***降脂效價***、藥動學的引數、適應證、肌腎毒性的大小、相互作用的多少以及藥物基因組學的影響等均不相同。

　　結構差異

　　化學結構的差異使得各藥物在理化性質及體內藥代動力學過程均有不同。他汀類藥物結構中均有羥甲基戊二酸活性結構，但是存在形式不同。根據結構改造的先後順序可以分為三代。

　　第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀最初自土麴黴菌培養液中分離而得。辛伐他汀是通過對洛伐他汀進行結構改造後得到的半合成品。二者均為非活性內酯環型藥物，脂溶性較強，本身無活性，需要在體內代謝成相應的開環結構後才能起效。普伐他汀亦是通過對洛伐他汀的結構改造而得，但是以鹽的結構存在，屬於開環羥基酸型，水溶性較強，本身即為活***物。

　　第二代包括氟伐他汀，是第一個全人工合成的他汀類藥物，結構與前三種他汀類明顯不同，是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯而得的衍生物，無需代謝轉化就具有藥理活性。

　　第三代為人工合成的對映體，包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿託伐他汀與氟伐他汀一樣，均含有氟苯環和氮雜環。二者與洛伐他汀和辛伐他汀相比，水溶性增加，脂溶性降低。瑞舒伐他汀為氨基嘧啶衍生物類，亦兼有水溶性和脂溶性。匹伐他汀是新一代他汀類藥物，通常以鈣鹽的形式存在，於 2009 年在中國上市，該藥在他汀類藥基本結構中引入氟苯基和環丙基烷基側鏈，更加增強了調節和改善 HMG-CoA 抑制劑的作用。

　　與其他藥物的相互作用

　　他汀類藥與其他藥物的相互作用大多通過對肝臟藥物代謝酶的影響而產生。普伐他汀代謝不需要肝藥酶參與，因此藥物相互作用發生率最低。瑞舒伐他汀藥物和匹伐他汀相互作用發生率也較低，匹伐他汀的環丙基側鏈使其避免經過 CYP3A4 代謝，僅有極少部分經 CYP2C9 代謝。而相反，辛伐他汀和洛伐他汀藥物相互作用發生率最高。

　　胺碘酮：此藥通過肝藥酶 CYP3A4 代謝，不宜與辛伐他汀和洛伐他汀同時使用。

　　鈣離子拮抗劑：維拉帕米和地爾硫卓與此類藥物相互作用明顯。

　　大環內酯類抗生素：紅黴素和克拉黴素與他汀類藥相互作用明顯，前者可能與增加胃腸運動有關，後則則通過競爭肝藥酶產生相互作用。

　　貝特類降脂藥：吉非羅齊與他汀類藥的相互作用遠較非諾貝特常見。

　　唑類抗真菌藥：氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀類潛在的毒性。

　　患者如若正在使用經 CYP3A4 代謝的藥物，則應選用非 CYP3A4 途徑代謝的他汀類藥物，或者，錯開藥物給藥時間，也不失為減少相互作用發生率的明智之舉。

　　特殊患者用藥時的差異

　　所有他汀類藥物均為妊娠 X 級用藥，禁用於孕婦。

　　他汀類藥物多經肝臟代謝，腎臟或糞便排洩，肝腎功能不全患者使用時需要引起注意。