磷酸奧司他韋的副作用

　　磷酸奧司他韋用於成人和1 歲及1 歲以上兒童的甲型和乙型流感治療，那麼有人知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　不良反應為噁心、嘔吐、失眠、頭痛、腹瀉、頭暈、鼻塞、咽痛與咳嗽，除頭痛、噁心較常見***12.1%一14.6%***外，其他不良反應少見，故本品的耐受性較好;與其他藥物的相互作用也較少。孕婦、哺乳期婦女和兒童應慎用，嚴重的腎功能不全者應慎用。同服丙磺舒可使羥基奧司他非腎清除下降50%，半衰期延長2.5倍。

　　磷酸奧司他韋的藥物相互作用

　　與流感疫苗的相互作用：尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估。但由於兩者之間可能存在相互作用，除非臨床需要，在使用減毒活流感疫苗兩週內不應服用磷酸奧司他韋，在服用磷酸奧司他韋后48 小時內不應使用減毒活流感疫苗。因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的複製。三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前後的任何時間使用。

　　藥理和藥代動力學研究資料表明，磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有明顯臨床意義的相互作用。

　　磷酸奧司他韋被主要分佈在肝和腸道的酯酶迅速轉化為活性代謝產物***奧司他韋羧酸鹽***。文獻中很少報道有與競爭酯酶有關的藥物相互作用。奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結合率提示不可能發生與蛋白結合相關的藥物相互作用。

　　體外研究表明，磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸轉移酶的良好底物，見【藥代動力學】。

　　與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機制。

　　西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑，且能夠與鹼性或者陽離子物質競爭腎小管分泌，但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響。因此，臨床上與胃內pH***抗酸劑***改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的藥物相互作用均不可能發生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究。

　　與腎小管競爭分泌相關的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義，因為大部分藥物的安全範圍較寬，磷酸奧司他韋活性代謝產物的排洩有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑，而且這兩個途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全範圍窄的藥物***如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰鬆***合用要慎重。

　　與丙磺舒合用，由於腎臟腎小管分泌的能力下降，導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍。但由於活性代謝產物的安全範圍很寬，與丙磺舒合用時不需要調整藥物劑量。

　　與阿莫西林合用時不會改變兩藥的血漿濃度，表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。

　　上市後的監測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用，後者也通過腎小管分泌。

　　與撲熱息痛***對乙醯氨基酚***合用，奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。

　　同時服用奧司他韋***75毫克，每日2次，共4天***和阿司匹林***單劑900毫克***未發現奧司他韋、其活性代謝產物***奧司他韋羧酸鹽***或阿司匹林的藥代動力學引數發生改變。同時服用奧司他韋***單劑150毫克***和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發現奧司他韋和其活性代謝產物***奧司他韋羧酸鹽***的藥代動力學引數發生改變。

　　在流感治療和流感預防的III期臨床研究中，磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用，如ACE抑制劑***依那普利，卡託普利***，噻嗪類利尿劑***苄氟噻嗪***，抗生素***青黴素，頭孢菌素，阿奇黴素 ，紅黴素，強力黴素***，H2受體阻滯劑***雷尼替丁，西咪替丁***，β受體阻滯劑***心得安***，黃嘌呤類***茶鹼***，擬交感神經藥***偽麻黃鹼***，阿片類***可待因***，類固醇激素，吸入性支氣管擴張劑和止痛劑***阿司匹林，布洛芬和撲熱息痛***。磷酸奧司他韋與這些藥物合用時沒有觀察到不良事件或使其發生率改變。

　　磷酸奧司他韋的用法用量

　　磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。

　　流感的治療

　　在流感症狀開始的第一天或第二天***理想狀態為36小時內***就應開始治療。

　　劑量指導

　　成人和青少年

　　磷酸奧司他韋膠囊在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。

　　兒童

　　對 1 歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用。

　　體重 推薦劑量***服用5天***

　　≤15kg 30mg,每日2次

　　>15-23kg 45mg,每日2次

　　>23-40kg 60mg,每日2次

　　>40kg 75mg,每日2次

　　流感的預防

　　磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克，每日1次，至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用藥。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克，每日1次。有資料表明連用藥物6周安全有效。服藥期間一直具有預防作用。

　　特殊人群用藥指導

　　腎功能不全患者

　　流感治療：對肌酐清除率大於60ml/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大於30ml/分鐘但不大於60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日兩次，共5 天。對肌酐清除率大於10ml/分鐘但不大於30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次，共5天。對於定期血液透析患者，如果在透析間期流感症狀在48 小時內加重，可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應在每次透析結束後給予30mg 劑量。對於腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之後每天30mg，共5 天進行治3/15療***見【藥代動力學】和【注意事項】***。尚未研究奧司他韋在不進行透析的終末期腎病***即肌酐清除率[10ml/分鐘***患者中的藥代動力學。因此，不能對這類患者的用藥劑量提供建議。

　　流感預防：對肌酐清除率大於60ml/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大於30ml/分鐘但不大於60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次。對肌酐清除率大於10ml/分鐘但不大於30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，隔日一次。對於定期血液透析病人，如果在透析間期流感症狀在48 小時內加重，可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應在每兩次透析結束後給予30mg 劑量。對於腹膜透析患者，建議在透析開始前給予本品30mg，之後每天30mg，共7 天進行預防***見【藥代動力學】和【注意事項】***。尚未研究奧司他韋在不進行透析的終末期腎病***即肌酐清除率[10ml/分鐘***患者中的藥代動力學。因此，不能對這類患者的用藥劑量提供建議。

　　肝功能不全患者

　　用於輕中度肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整***見【藥代動力學】***。本品用於嚴重肝功能不全患者的安全性和藥代動力學尚未研究。

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