拜新同的不良反應

　　可能大多數人都沒聽過拜新同，更加不知道了。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　按照CIOMS Ⅲ類別的頻率***安慰劑-對照研究：硝苯地平N=2661;安慰劑N=1486;截止至2006年2月22日;ACTION研究：硝苯地平N=3825;安慰劑N=3840***，基於臨床研究的藥物不良反應如下：

　　“常見”項下不良反應的發生頻率低於3%，除水腫***9.9%***和頭痛***3.9%***外。

　　在每個發生率分組內，不良反應依照嚴重性降序排列。發生率被定義為常見***≥1/100至[1O***、少見***≥1，000至[1/100***和罕見***≥10,000至[1,000***。僅在正在進行的上市後監測中發現，無法估算髮生率的不良反應在“未知”一欄中列出。

　　可能危及生命

　　對於伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由於血管擴張而引起血壓明顯下降。

　　拜新同的藥物相互作用

　　影響硝苯地平的藥物：

　　硝苯地平通過位於腸粘膜和肝臟的細胞色素P450 3A4系統代謝消除。因此對細胞色素P450 3A4系統有抑制或誘導作用的藥物可能改變對硝苯地平的首過效應***口服後***或清除率。

　　硝苯地平與下列藥物合用時應考慮相互作用的程度和持續時間：

　　利福平

　　具有很強的誘導細胞色素P450 3A4系統的作用，如與之合用，硝苯地平的生物利用度會降低而影響其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。

　　硝苯地平與下列細胞色素P450 3A4系統的弱效至中效抑制劑合用時應監測血壓，如有必要應考慮減少硝苯地平的服用劑量：

　　大環內酯類抗生素***例如紅黴素***

　　目前尚未開展硝苯地平與大環內酯類抗生素相互作用的研究，已知某些大環內酯類抗生素可抑制細胞色素P450 3A4介導的其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用後可增加硝苯地平血藥濃度的潛在作用。

　　阿奇黴素雖在結構上屬於大環內酯類抗生素，但對細胞色素P450 3A4系統無抑制作用。

　　抗-HIV蛋白酶抑制劑***例如利托那韋***

　　目前還未進行硝苯地平與抗-HIV蛋白酶抑制劑之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知這類藥物可抑制細胞色素P450 3A4系統。另外，此類藥物在體外可抑制細胞色素P450 3A4介導的硝苯地平的代謝。因此尚不能排除這些藥物與硝苯地平同時使用時，由於首過效應降低和排除量減少引起的硝苯地平血藥濃度升高的可能性。

　　吡咯類抗真菌藥***例如酮康唑***

　　目前還未進行硝苯地平與吡咯類抗真菌藥相互作用的臨床研究。已知此類藥物可抑制細胞色素P450 3A4系統。因此與硝苯地平同時口服時，尚不能排除因為首過效應降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。

　　氟西汀

　　目前還未進行硝苯地平與氟西汀之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。氟西汀在體外可抑制細胞色素P450 3A4介導的硝苯地平的代謝。因此尚不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度升高的可能性。

　　奈法唑酮

　　目前還未進行硝苯地平與奈法唑酮之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知奈法唑酮可抑制細胞色素P450 3A4介導的其它藥物的代謝。因此尚不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度升高的可能性。

　　奎雙普汀/達福普汀

　　硝苯地平與奎雙普汀/達福普汀合用可導致硝苯地平血漿濃度升高。

　　丙戊酸

　　目前尚未進行硝苯地平與丙戊酸是否有潛在相互作用的研究，但是因為丙戊酸可抑制酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度升高，因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血藥濃度，從而提高了療效。

　　西咪替丁

　　此藥可抑制細胞色素P450 3A4系統，因此可升高硝苯地平的血漿濃度而加強抗高血壓療效。

　　西沙必利

　　西沙必利與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高。

　　對細胞色素P450 3A4系統有誘導作用的抗癲癇藥物，例如苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥

　　苯妥英可誘導細胞色素P450 3A4系統。與苯妥英合用時，硝苯地平的生物利用度降低從而導致療效下降。當兩種藥物合用時，需監測硝苯地平的臨床療效，必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經增加了硝苯地平的劑量，停用苯妥英後應考慮減小硝苯地平的劑量。

　　目前尚未進行硝苯地平與卡馬西平或苯巴比妥是否有潛在相互作用的研究，但是因為卡馬西平和苯巴比妥可誘導酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血藥濃度降低，因此不能排除硝苯地平與卡馬西平或苯巴比妥合用可降低硝苯地平的血藥濃度，從而降低療效。

　　受硝苯地平影響的藥物：

　　降壓藥

　　硝苯地平與其它降壓藥合用會加強硝苯地平的降壓作用，例如：

　　- 利尿劑

　　- β-受體阻滯劑

　　- ACE抑制劑

　　- AT1-拮抗劑

　　- 其它鈣拮抗劑

　　- α-腎上腺素阻滯劑

　　- PDE5抑制劑

　　- α-甲基多巴

　　硝苯地平與β-受體阻滯劑同時使用時，因為已知個別病例有心衰惡化的情況，必須對患者嚴格監測。

　　地高辛

　　與硝苯地平同時使用時會導致地高辛清除率降低，從而增加了地高辛的血藥濃度。因此應監測其血藥濃度防止藥物過量，必要時可根據地高辛血藥濃度減少其用藥劑量。

　　奎尼丁

　　硝苯地平與奎尼丁同時服用時，奎尼丁濃度下降，或停服硝苯地平後，在個別的病例中奎尼丁的血藥濃度明顯升高。因此服用奎尼丁時，若加服或停服硝苯地平均應監測血漿中奎尼丁的濃度，必要時可遵醫囑調整劑量。一些作者報道，硝苯地平與奎尼丁合用時硝苯地平的血漿濃度增加，然而另外一些作者則報道未發現硝苯地平的藥代動力學變化。

　　因此，如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁，則應密切監測血壓，如有必要可降低硝苯地平的劑量。

　　他克莫司

　　通過細胞色素P450 3A4系統代謝。已經發表的資料顯示，與硝苯地平合用時，個別病例需降低他克莫司的劑量。兩藥合用時應監測他克莫司的血藥濃度，必要時降低他克莫司的用藥劑量。

　　藥物-食物相互作用：

　　葡萄柚汁

　　可抑制細胞色素P450 3A4系統。如與硝苯地平合用由於首過效應降低或清除率降低可使硝苯地平的血藥濃度升高並延長硝苯地平的作用時間，從而增強降壓的作用。經常服用葡萄柚汁者，末次服用後，這種效果可以持續至少3天。

　　因此服用硝苯地平時應避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。

　　不存在相互作用

　　硝苯地平與苯那普利、多沙唑嗪、奧利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、他林洛爾、氨苯喋啶、氫氯噻嗪合用對硝苯地平的藥代動力學沒有影響。

　　阿義馬林：硝苯地平與阿義馬林合用對阿義馬林的代謝沒有影響。

　　阿司匹林：硝苯地平與100mg阿司匹林合用，對硝苯地平的藥代動力學沒有影響，同時，二者合用也不影響100mg阿司匹林對血小板聚集及出血時間的作用。

　　異喹胍：硝苯地平與異喹胍合用，對異喹胍的代謝率沒有影響。

　　坎地沙坦：硝苯地平與坎地沙坦合用，對二者的藥代動力學均無影響。

　　厄貝沙坦：硝苯地平與厄貝沙坦合用對厄貝沙坦的藥代動力學沒有影響。

　　硝苯地平與奧美拉唑、羅格列酮合用對硝苯地平的藥代動力學沒有臨床相關的影響。

　　其他形式的相互作用：

　　硝苯地平可導致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高，但HPLC測定不受影響。