注射用阿替普酶說明書

　　注射用阿替普酶用於治療急性心肌梗死、血流不穩定的急性大面積肺栓塞、急性缺血性腦卒中等病症。下面是小編整理的，希望對大家有所幫助。

　　注射用阿替普酶商品介紹

　　通用名：注射用阿替普酶

　　生產廠家: 德國勃林格殷格翰大藥廠

　　批准文號：註冊證號S20110052

　　藥品規格：50mg

　　藥品價格：￥6686元

　　【商品名】愛通立 注射用阿替普酶

　　【通用名】注射用阿替普酶

　　【漢語拼音】ZhuSheYongATiPuMei

　　【主要成份】活性成份：注射用阿替普酶。 輔料：精氨酸、磷酸、吐溫80及注射用水。

　　【性狀】白色至類白色凍乾粉末，無嗅。

　　【適應症】1.急性心肌梗死：對於症狀發生6小時以內的患者，採取90分鐘加速給藥法***參見【用法用量】***，對於症狀發生6-12小時以內的診斷明確的患者，採取3小時給藥法***見【用法用量】***。本品已被證實可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。2.血流不穩定的急性大面積肺栓塞：可能的情況下應藉助客觀手段明確診斷，如肺血管造影或非侵入性手段如肺掃描等。尚無證據顯示對與肺栓塞相關的死亡率和晚期發病率有積極作用。3.急性缺血性腦卒中：必須預先經過恰當的影像學檢查排除顱內出血之後，在急性缺血性腦卒中症狀發生後的3小時內進行治療。

　　【用法用量】應在症狀發生後儘快給藥。按以下指導劑量給藥。

　　1.無菌條件下將一小瓶愛通立乾粉***10、20或50毫克***按照下列表格所示用注射用水溶解為1毫克/毫升或2毫克/毫升的濃度。

　　2.使用愛通立20毫克或50毫克包裝中的移液套管完成上述溶解操作。如果是愛通立10毫克，則使用注射器。

　　3.愛通立規格:10毫克、20毫克、50毫克;終濃度為加入乾粉中的注射用水體積***毫升*** ***1***1mg/ml10、20、50; ***2***2mg/ml5、10、25。

　　4.配製好的溶液應通過靜脈給藥。配製的溶液可用滅菌生理鹽水***0.9%***進一步稀釋至0.2毫克/進於瓶水其使能能對同升溶應但輸既繼它化一同度如用一。合作不射輸毫液菌。

　　3.碳品合物射一不道小步制能萄葡或的液管配用稀的續釋糖，用能也用水用滅混濃物本液注是不液與不藥注***肝素亦不可以***。

　　4.有關製備和處置的更多實踐指導見【貯藏】和【配伍禁忌】。

　　【不良反應】

　　除了治療腦卒中時發生的顱內出血和治療心肌梗死時發生的再灌注後心律失常，沒有醫學依據能夠假設愛通立在治療肺栓塞和急性缺血性腦卒中時的副作用與其治療心肌梗死時所發生的副作用在數量和程度上有所不同。

　　1.出血：與本品相關的常見的不良反應就是出血，可導致紅細胞比積和/或血紅蛋白下降：

　　很常見： 血管損傷處出血***如血腫*** 注射部位處出血***穿刺部位處出血，導管放置部位處血腫，導管放置部位處出血***

　　常見： 治療急性缺血性腦梗死患者時發生的顱內出血***如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉變，顱內血腫，蛛網膜下腔出血***，其中症狀性顱內出血是主要的不良反應***可達10%，但不會引起整體死亡率和致殘率的增加***，呼吸道出血***如咽部出血，鼻衄，咯血*** 胃腸道出血***如胃出血，胃潰瘍出血，直腸出血，嘔血，黑便，口部出血，牙齦出血*** 瘀斑：泌尿生殖器出血***如血尿，泌尿道的出血*** 輸血***必要時***

　　不常見： 治療急性心肌梗死和急性肺栓塞的患者時發生的顱內出血***如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉變，顱內血腫，蛛網膜下腔出血*** 心包積血： 腹膜後出血***如腹膜後血腫***

　　罕見： 實質臟器的出血***如肝臟出血，肺出血*** 非常罕見：眼出血 死亡和永久殘疾的報告見於發生卒中***包括顱內出血***和其他嚴重出血事件的患者。 如果有潛在的出血危險尤其是腦出血，則應停止溶栓治療。

　　因本品的半衰期短，對凝血系統影響輕微，所以一般不必給予凝血因子。大多數出血患者，可經中斷溶栓和抗凝治療，擴容及人工壓迫損傷血管來控制出血。如在出血發生的4小時內已使用肝素，則應考慮使用魚精蛋白。對於少數使用保守治療無效的患者，可輸注血製品，包括冷沉澱物，新鮮冰凍血漿和血小板，每次使用後應做臨床及實驗室的再次評估。通過輸注冷沉澱物達到纖維蛋白原的目標值1克/升。抗纖維蛋白溶解劑可作為後一種治療選擇。

　　2.免疫系統異常：

　　不常見： 過敏反應/過敏樣反應***如：過敏反應包括皮疹，蕁麻疹，支氣管痙攣，血管源性水腫，低血壓，休克，或其他與過敏反應有關的症狀。***

　　非常罕見：嚴重的過敏反應 在極少數病例中曾觀察到一過性、低滴度愛通立抗體形成，但無法確立與之相關的臨床意義。

　　3.神經系統異常：

　　非常罕見：與神經系統相關的事件***如癲癇發作，驚厥，失語，言語異常，譫妄，急性腦綜合症，激越，意識模糊，抑鬱，精神病***，通常與同時發生的缺血性或出血性腦血管疾病相關

　　4.心臟系統異常： 和其他的溶栓藥物一樣，下列不良事件可由心肌梗死和/或溶栓治療引起

　　很常見： 再缺血/心絞痛，低血壓和心力衰竭/肺水腫，再灌注後心律失常***如心律不齊，期外收縮，I°至完全的房室傳導阻滯，房顫/房撲，心動過緩，心動過速，室性心律不齊，室性心動過速/室顫，電機械分離[EMD]*** 常見： 心臟停搏，心源性休克和再梗塞

　　不常見： 二尖瓣反流，肺栓塞，其他系統組織的栓塞/腦栓塞，室間隔缺損。 這些事件可能有生命危險甚至導致死亡。

　　5.血管異常：

　　不常見： 血栓栓塞，可導致相關臟器發生相應後果

　　6.胃腸道異常：

　　常見： 噁心，嘔吐 未分類的：

　　很常見： 血壓下降 常見： 體溫升高 損傷，中毒和操作併發症

　　罕見：膽固醇結晶栓塞，可導致相關器官發生相應後果。

　　【注意事項】尚未明確。

　　【禁忌】對本品的活性成份和任何其他組成成份過敏者。 本品不可用於有高危出血傾向者，如：

　　1、目前或過去6個月中有顯著的出血疾病;

　　2、已知出血體質;

　　3、口服抗凝血藥，如華法令;

　　4、顯著的或是近期有嚴重的或危險的出血;

　　5、已知有顱內出血史或疑有顱內出血;

　　6、疑有蛛網膜下腔出血或處於因動脈瘤而導致蛛網膜下腔出血狀態;

　　7、有中樞神經系統病變史或創傷史***如腫瘤、動脈瘤以及顱內或椎管內手術***;

　　8、近***10天內***曾進行有創的心外按壓、分娩或非壓力性血管穿刺***如鎖骨下或頸靜脈穿刺***;

　　9、嚴重的未得到控制的動脈高血壓;

　　10、細菌性心內膜炎或心包炎;

　　11、急性胰腺炎;

　　12、近3個月有胃腸潰瘍史、食管靜脈曲張、動脈瘤或動脈/靜脈畸形史;

　　13、出血傾向的腫瘤;

　　14、近3個月內有嚴重的創傷或大手術;

　　治療急性心肌梗死時的補充禁忌：

　　1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史;

　　2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作***TIA***的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外;

　　治療急性肺栓塞時的補充禁忌：

　　1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史;

　　2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作***TIA***的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外;

　　治療急性缺血性腦卒中時的補充禁忌：

　　1、缺血性腦卒中症狀發作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知症狀發作時間;

　　2、開始治療前神經功能缺陷輕微或症狀迅速改善;

　　3、經臨床***NIHSS>25***和/或影像學檢查評定為嚴重腦卒中;

　　4、腦卒中發作時伴隨癲癇發作;

　　5、CT掃描顯示有顱內出血跡象;

　　6、儘管CT掃描未顯示異常，仍懷疑蛛網膜下腔出血;

　　7、48小時內曾使用肝素且凝血活酶時間高於實驗室正常值上限;

　　8、有腦卒中史並伴有糖尿病;

　　9、近3個月內有腦卒中病史;

　　10、血小板計數低於100×109/L;

　　11、收縮壓高於185毫米汞柱或舒張壓高於110毫米汞柱，或需要強力***靜脈內用藥***治療手段以控制血壓在限制範圍內;

　　12、血糖低於50mg/dl或高於400mg/dl。

　　【孕婦及妊娠用藥】妊娠和哺乳婦女使用本品的經驗非常有限。動物實驗顯示有生殖毒性***見【藥理毒理】***。對於急性的危及生命的疾病，應權衡收益與潛在危險。 目前尚不知曉愛通立是否能夠泌入乳汁。

　　【兒童用藥】本品不能用於18歲以下的急性腦卒中患者治療。

　　【老年用藥】本品不能用於80歲以上的急性腦卒中患者治療。

　　【藥物相互作用】在急性心肌梗死的患者中，本品與常用藥物的相互作用的正規研究尚未開展。

　　1.配製的溶液可用滅菌的注射用生理鹽水***0.9%***稀釋至0.2毫克/毫升的小濃度。 但是不能繼續使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配製的溶液作進一步稀釋，因為可導致溶液混濁。

　　2.本品不能與其它藥物混合，既不能用於同一輸液瓶也不能應用同一輸液管道***肝素亦不可以***。 若配製終濃度為1毫克/毫升的溶液，全部溶劑需被轉入含乾粉的小瓶中。

　　3.本品20毫克和50毫克兩種規格中配以移液管以完成上述操作。若是10毫克的規格，應使用注射器。

　　4.若配製終濃度為2毫克/毫升的溶液，僅需使用半量的溶劑。在這種情況下通常需要使用注射器將所需的溶劑量移入含愛通立乾粉的小瓶。

　　用法用量：

　　1.部分中的表格顯示使用不同規格的愛通立配製兩種不同的終濃度溶液時所需的溶劑體積。

　　2.配製的溶液呈清澈無色至淡黃色。在使用之前請再觀察其色狀。 配製好的溶液僅可單次使用。任何未使用的溶液均應廢棄。

　　3.在應用本品治療前、治療同時或治療後24小時內使用香豆素類衍生物、口服抗凝劑、血小板聚集抑制劑、普通肝素、低分子肝素和其它抑制凝血的藥物可增加出血危險***參見【禁忌】***。

　　4.同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑可能增加過敏樣反應的危險。在出現如此反應的患者中，有大部分患者正在同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑的治療。

　　【貯藏】保存於原始包裝中。避光，低於25℃貯存。溶液配製後，推薦立即使用。已經證實配製好的溶液能夠在2~8℃保持穩定24小時，勿冷凍。請存放於兒童伸手不及處!

　　【有效期】36個月

　　【生產企業】德國 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

　　愛通立的功效與作用愛通立用於治療急性心肌梗死、血流不穩定的急性大面積肺栓塞、急性缺血性腦卒中等病症。

　　注射用阿替普酶服用常見問題

　　問：注射用阿替普酶有哪些使用禁忌?

　　答：對本品的活性成份和任何其他組成成份過敏者。 本品不可用於有高危出血傾向者，如：

　　1、目前或過去6個月中有顯著的出血疾病;

　　2、已知出血體質;

　　3、口服抗凝血藥，如華法令;

　　4、顯著的或是近期有嚴重的或危險的出血;

　　5、已知有顱內出血史或疑有顱內出血;

　　6、疑有蛛網膜下腔出血或處於因動脈瘤而導致蛛網膜下腔出血狀態;

　　7、有中樞神經系統病變史或創傷史***如腫瘤、動脈瘤以及顱內或椎管內手術***;

　　8、近***10天內***曾進行有創的心外按壓、分娩或非壓力性血管穿刺***如鎖骨下或頸靜脈穿刺***;

　　9、嚴重的未得到控制的動脈高血壓;

　　10、細菌性心內膜炎或心包炎;

　　11、急性胰腺炎;

　　12、近3個月有胃腸潰瘍史、食管靜脈曲張、動脈瘤或動脈/靜脈畸形史;

　　13、出血傾向的腫瘤;

　　14、近3個月內有嚴重的創傷或大手術;

　　治療急性心肌梗死時的補充禁忌：

　　1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史;

　　2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作***TIA***的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外;

　　治療急性肺栓塞時的補充禁忌：

　　1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史;

　　2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作***TIA***的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外;

　　治療急性缺血性腦卒中時的補充禁忌：

　　1、缺血性腦卒中症狀發作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知症狀發作時間;

　　2、開始治療前神經功能缺陷輕微或症狀迅速改善;

　　3、經臨床***NIHSS>25***和/或影像學檢查評定為嚴重腦卒中;

　　4、腦卒中發作時伴隨癲癇發作;

　　5、CT掃描顯示有顱內出血跡象;

　　6、儘管CT掃描未顯示異常，仍懷疑蛛網膜下腔出血;

　　7、48小時內曾使用肝素且凝血活酶時間高於實驗室正常值上限;

　　8、有腦卒中史並伴有糖尿病;

　　9、近3個月內有腦卒中病史;

　　10、血小板計數低於100×109/L;

　　11、收縮壓高於185毫米汞柱或舒張壓高於110毫米汞柱，或需要強力***靜脈內用藥***治療手段以控制血壓在限制範圍內;

　　12、血糖低於50mg/dl或高於400mg/dl。