苯二氮卓類藥物

　　可能很多人都不知道，是一種不常見的藥物之一，所以大家不知道也是很有可能的。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　的發現歷程

　　先導化合物發現的途徑之一是幸運的發現，1，4-苯二氮卓類就是屬於偶然發現的新鎮靜催眠藥物。20世紀50年代，當時的研究生Stembach設計了苯並庚噁二嗪為催眠類化合物。但合成路線沒有打通，多次合成實驗反應僅得到六元環喹唑啉N-氧化物，後者經藥理活性測定，沒有預想的***作用。兩年後他在清洗當時做藥理實驗的藥物容器時，發現瓶中析出一些白色結晶，Stembach沒有當廢物丟棄，而是重新測定了活性。發現這種結晶有很好的***作用，經結構測定，確定是七元環的拼合產物，這就是氯氮卓***利眠寧***。他推測這種結構變化是喹唑啉N-氧化物在放置中經歷了分子內親核反應並擴環的過程，於是開發了新的一類1，4-苯二氮卓類的鎮靜催眠藥物。

　　氯氮卓於20世紀60年代初首先被應用臨床，用於治療失眠。後來在研究構效關係時發現氯氮卓分子中脒的結構及氮上的氧並不是生物活性所必需的，經結構修飾得到***。***的活性超過氯氮卓，合成方法比後者簡單，而且毒性比後者低，於是發展了一類1，4-苯二氮卓-2-酮類化合物。

　　的藥理作用及臨床應用

　　1.抗焦慮作用：在小劑量就有良好抗焦慮作用。作用發生快，能顯著改善患者恐懼、緊張、憂慮、不安、激動和煩躁等焦慮症狀。主要用於焦慮症，常選用***、***。對持續性焦慮狀態宜選用長效類藥物，如***和氟西泮。對間歇性嚴重焦慮者則宜選用中效***物，如硝西泮及短效***物如***和奧沙西泮等。[2]

　　2.鎮靜催眠作用：苯二氮卓類隨著劑量加大，出現鎮靜催眠作用。對人的鎮靜作用溫和，能縮短誘導睡眠時間，減少夜間覺醒次數，延長睡眠持續時間。苯二氮卓類可誘導各類失眠的患者入睡。苯二氮卓類對快波睡眠影響較小，因而停藥後多夢較***少見。此外，苯二氮卓使NREMS的2期延長，4期縮短，可減少發生於4期的夜驚或夜遊症，***則無此作用。一般來說，苯二氯卓類催眠作用較近似生理性睡眠。

　　3.抗驚厥、抗癲癇作用：有抗驚厥作用，其中***和***的作用尤為明顯，臨床用於輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。***是目前癲癇持續狀態的首選藥。

　　4.中樞性肌肉鬆弛作用：臨床表現具有較強的肌鬆作用和降低肌張力作用，對大腦麻痺患者的肌肉強直有緩解作用。