【藥品說明書】順鉑注射液?

【通用名稱】順鉑注射液

【英文名稱】

【成份】順鉑。化學名稱:順式-二氯二氨合鉑。

【性狀】本品為略帶粘性的淺黃色澄明溶液。

【作用類別】

【藥理毒理】本品為鉑的金屬絡合物,作用似烷化劑,主要作用靶點為DNA,作用於DNA鏈間及鏈內交鏈,形成DDP~DNA複合物,干擾DNA複製,或與核蛋白及胞漿蛋白結合。屬週期非特異性藥。

【藥代動力學】靜脈注射、動脈給藥或腔內注射吸收均極迅速。注射後廣泛分佈於肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢,亦可達胸、腹腔,極少通過血腦屏障。半衰期(t1/2)2日以上,若並用利尿劑半衰期(t1/2)可明顯縮短。本品主要由腎排洩,通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌,用藥後96小時內25%~45%由尿排出。腹腔內注射後腔內器官濃度為靜脈注藥的2.5~8.0倍。

【適應症】本品為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP-16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案,聯合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案,以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案,與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效,如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分Ⅳ期非精原細胞睪丸癌,緩解率50%~80%。此外,本品為放療增敏劑,目前國外廣泛用於Ⅳ期不能手術的NSCLC的區域性放療,可提高療效及改善生存期。

【用法和用量】本品需用300~500ml氯化鈉注射液稀釋滴注。本藥略帶粘性,為使劑量準確,在吸出藥液後,再向瓶內注入適量氯化鈉注射液,稍作振搖盪滌粘附於瓶內壁的藥液後吸出並加入至輸液瓶中滴注。靜脈滴注一次按體表面積20mg/m2,一日1次,連用5日;或30mg/m2,一日1次,連用3日,間隔3周再重複,可重複3~4個療程。亦可80~100mg/m2,同時進行水化療法和利尿,每3~4周用藥1次。2.動脈灌注介入化療聯合用藥時,每次40~50mg/m2,4周1次,需給予水化、利尿。3.胸腹腔注射每次30~60mg,7~10天為一次。

【不良反應】1.消化道反應:嚴重的噁心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發生於給藥後1~2小時,可持續一週左右。故用本品時需並用強效止吐劑,如5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗止吐劑恩丹西酮等,基本可控制急性嘔吐;2.腎毒性:累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性,一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多為可逆性,反覆高劑量治療可致永續性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段;3.神經毒性:神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經毒性與累積劑量增加有關,表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失,有時出現肢端麻痺、軀幹肌力下降等,一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球后視神經炎則較少見;4.骨髓抑制:骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕,發生機率與每療程劑量有關,若≤100mg/m2,發生機率約10%~20%,若劑量≥120mg/m2,則約40%,但亦與聯合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關;5.過敏反應:可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹;6.其他:心臟功能異常、肝功能改變少見。

【禁忌】腎損害患者及孕婦禁用。

【注意事項】監測末梢血象、肝腎功能、末梢神經毒及聽力表現等變化,必要時減少劑量或停藥,並進行相應的治療,避免採用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物,如氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B、頭孢噻吩、呋喃苯胺酸、利尿酸鈉等。靜滴時需避光。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】 老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少,藥物排洩率減低,故慎用。如腎功正常,可給予全量的70%~90%。

【藥物相互作用】 藥物劑量超過120mg/m2,其毒性增加,尤其是腎毒性、骨髓毒性。

【藥物過量】

【規格】

【貯藏】遮光,密閉室溫儲存。

【是否處方】{處方}

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