【通用名稱】甲氧苄啶注射液
【英文名稱】
【成份】甲氧苄氨嘧啶。化學名稱：3，4，5-三甲氧基苯基-2，4-嘧啶二胺。
【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為抗菌消炎藥。其機制為抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙細菌的葉酸代謝，與磺胺類藥合用時，能使細菌的代謝遭到雙重阻礙，從而增強抗菌效果。與某些抗生素合用時，也有增效作用，因此作磺胺類藥和某些抗生素的增效劑。
【藥代動力學】肌內給藥10—30分鐘吸收，吸收速率的快慢與注射部位的血流速度有關，吸收後在休內分佈廣泛，組織中的濃度比血中濃度高，與血漿蛋白結合率為30%—46%，甲氧苄啶主要從尿中排出，24小時由尿排出給藥量的40%—50%，少量經膽汁排洩，半衰期（t1/2）為8—10小時。
【適應症】用於敏感菌引起的急性單純性下尿路感染初發病例。本品一般與磺胺藥聯合用藥。
【用法和用量】靜脈滴注。一次30—100mg，一日80—200mg。
【不良反應】1.由於本品對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸製劑。2.過敏反應：可發生瘙癢、皮疹、偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。3.噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般症狀輕微。4.偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
【禁忌】1.新生兒、早產兒及2個月以下嬰兒禁用。2.嚴重肝腎疾病患者禁用。3.白細胞減少、血小板減少、紫癜症等血液病患者禁用。4.對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.下列情況應慎用：肝功能損害，由於葉酸缺乏的巨幼紅胞性貧血或其他血液系統疾病，腎功能損害。2.用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、用藥量大、老年、營養不良及服用抗癲癜藥者易出現葉酸缺乏症，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品易產生耐藥性，一般不單獨使用。4.遇結晶析出時，可溫熱使溶解，澄明後使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】早產兒及2個月以下嬰兒禁用。
【老年患者用藥】 老年患者應用本品易出現葉酸缺乏症，用藥量應酌減。
【藥物相互作用】 1.骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。2.氨苯碸與本品合用時，兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高可使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白症的發生。3.本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。4.與利福平合用時可明顯增加本品清除，血清半衰期縮短。5.與環孢素合用可增加腎毒性。6.本品可干擾苯妥英的肝內代謝，增加苯妥英的半衰期（t1/2）達50%，並使其清除率降低30%。7.與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。8.與華法林合用時可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。
【藥物過量】 過量使用本品會出現噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理：（1）給尿液酸化藥促進本品排洩。（2）支援療法。（3）血液透析。長期使用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和鉅細紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時，患者應立即停藥同時每天肌內注射甲醯四醯四氫葉酸5—15mg，直至造血功能恢復正常。
【規格】
【貯藏】遮光，密閉儲存。
【是否處方】{處方}