【通用名稱】拉西地平片
【英文名稱】Lacidipine Tablets
【成份】拉西地平
【性狀】本品為白色片。
【作用類別】
【藥理毒理】藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排洩作用，因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用：通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重複劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便祕。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、緻畸及致突變通過研究本藥無致癌性，緻畸性及致突變性。
【藥代動力學】本品口服從胃腸道吸收迅速，由於肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%-9%，用更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收後95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排洩物中基本為代謝物。代謝谷峰比大於60%。血漿清除率為1.1L/kg，穩態時終末T1/2為12-15小時。
【適應症】高血壓。
【用法和用量】⑴成人起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯後均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。
【不良反應】⑴最常見的有頭痛，面板潮紅，水腫，眩暈和心悸。⑵少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，噁心，多尿。⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【禁忌】對本品成分過敏者。
【注意事項】⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。⑵本品不經腎臟排洩，腎病患者無需修改劑量。⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性鹼性磷酸脂酶增加的報告。⑷雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。(2)本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。(3)本品有引起子宮肌肉鬆弛的可能性，臨娩婦女應慎用。
【兒童用藥】本品尚無用於兒童的經驗。
【老年患者用藥】 老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長期連續用藥。
【藥物相互作用】 ⑴與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。⑵與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。⑶與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。⑷與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【藥物過量】 尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。
【規格】
【貯藏】遮光、密封儲存。
【是否處方】{處方}