【通用名稱】注射用己酮可可鹼
【英文名稱】
【成份】本品主要成份為己酮可可鹼，其化學名為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。
【性狀】本品為白色凍幹塊狀物或粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】藥理作用 己酮可可鹼及其代謝產物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導致臨床症狀改善的作用尚未確定。己酮可可鹼有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，並能抑制嗜中性粒細胞的粘附和啟用。對於患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，影響微迴圈並提高組織的供氧量。 毒理研究 遺傳毒性：小鼠體內微核試驗（Ames試驗）、多種沙門氏菌致突變試驗、體外培養哺乳細胞試驗（程式外DNA合成試驗）結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576 mg/kg和264mg/kg（以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍，以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍），未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚未充分的和嚴格對照的研究。懷孕期間，己酮可可鹼只有對胎兒利大於弊時才可使用。己酮可可鹼及其代謝物可以分泌至乳汁。由於本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女的重要性後，確定停止哺乳或停止用藥。 致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg（以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍，以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍），然後再以非暴露劑量給藥6個月，己酮可可鹼可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。
【藥代動力學】本品不與血漿蛋白結合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排洩，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。
【適應症】①腦部血迴圈障礙如暫時性腦缺血發作、中風後遺症、腦缺血引起的腦功能障礙； ②外周血迴圈障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動脈血迴圈障礙、間歇性跛行或靜息痛； ③內耳迴圈障礙如突變性耳聾、老年性耳鳴及耳聾；④眼部血迴圈障礙。
【用法和用量】靜脈滴注。用時患者應處於平臥位。初次劑量為己酮可可鹼100mg，於2~3小時內輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1~2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。
【不良反應】（1）常見的不良反應有：噁心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發生率約在5%以上。 （2）較少見的不良反應有心血管系統：血壓降低，呼吸不規則，水腫；神經系統的焦慮、抑鬱、抽搐；消化系統的厭食、便祕、口乾、口渴；面板的血管性水腫、皮疹、指甲發亮；以及視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大，味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉痠痛，體重改變等。 （3）偶見的不良反應有心絞痛、心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。
【禁忌】對己酮可可鹼或其它甲磺嘌呤藥物過敏者，腦出血患者及廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化拌高血壓者，嚴重的心律失常者禁用本品。
【注意事項】低血壓、血壓不穩或腎功能嚴重失調患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】① 動物試驗中提示長期應用己酮可可鹼有增加纖維瘤發生機會，但沒有明顯緻畸形。妊娠婦女是否應用此藥應考慮到利弊； ② 己酮可可鹼及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。
【兒童用藥】兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】 老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排洩速率減慢，應酌情減量。
【藥物相互作用】 ⑴ 與抗血小板或抗凝血藥合用時，凝血時間延長，在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量； ⑵ 與茶鹼類藥物合用時有協同作用，可增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和己酮可可鹼的劑量。 ⑶ 與抗高血壓藥，β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時沒有明顯的交叉作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應注意。
【藥物過量】 過量反應常在用藥後4-5小時出現，主要表現為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。
【規格】
【貯藏】遮光，密閉儲存。
【是否處方】{處方}